Kā Apremilast darbojas

Vai Apremilasts ir Pde4 inhibitors

Apremilast pulverisir fosfodiesterāzes četras inhibitors; tas ir atļauts ārstēt vairākus iekaisuma stāvokļus, piemēram, psoriātisko artrītu un psoriāzi. Svarīgu enzīmu klase, kas pazīstama kā fosfodiesterāzes, kontrolē ciklisko nukleotīdu, proti, cikliskā guanozīna monofosfāta un cikliskā adenozīna monofosfāta, intracelulāro daudzumu. PDE4 ir fosfodiesterāzes izoforma, kas galvenokārt hidrolizē cAMP un regulē dažādus šūnu procesus. PDE4 inhibēšanai ir izšķiroša loma šo intracelulāro signalizācijas ceļu mainīšanā. Šīs inhibīcijas rezultātā tiek samazināta iekaisuma mediatoru sintēze un palielināta pretiekaisuma mediatoru ražošana, galu galā samazinot iekaisuma simptomus un indikatorus.
Ar to var ārstēt psoriātisko artrītu, hronisku iekaisuma slimību, kas skar psoriāzes slimnieku locītavas. Tas palīdz mazināt locītavu sāpes, pietūkumu un stīvumu, kavējot iekaisuma kaskādi. Šī slimība ir ādas slimība, kas notiks, parādoties sarkaniem, zvīņainiem plankumiem uz ādas, un tā ir ārstēšanas mērķis. Zāļu pretiekaisuma īpašības palīdz uzlabot ādas bojājumus un atvieglo cilvēkus, kuri cieš no psoriāzes fiziskajām un garīgajām sekām. Tas ir arī pierādījis potenciālu Behčeta slimības ārstēšanā, kas ir reta slimība, ko raksturo atkārtotas maksts un mutes čūlas, ādas bojājumi un uveīts. Tas palīdz regulēt šīs sarežģītās slimības izpausmes, pielāgojot imunoloģisko reakciju. Pēc uzsūkšanās viela tiek plaši metabolizēta, galvenokārt aknās, kas rada metabolītus ar samazinātu farmakoloģisko aktivitāti. Tātad, ja jūs interesē API pulveris, lūdzu, sazinieties ar Xi'an Sonwu. Xi'an Sonwu var nodrošināt jūs ar tīru apremilastu.

Kā Apremilast darbojas

Apremilasts, fosfodiesterāzes 4 (PDE4) inhibitors, fosfodiesterāzes (PDE) ir enzīmu grupa, kam ir izšķiroša nozīme dažādu intracelulāro cAMP un cGMP signalizācijas ceļu regulēšanā. Jo īpaši PDE4 saime ir plaši izplatīta visā ķermenī, un tās disregulācija ir saistīta ar vairākiem iekaisuma traucējumiem, piemēram, psoriātisko artrītu un psoriāzi. PDE4-mērķēšana neļauj hidrolizēties cikliskajam adenozīna monofosfātam (cAMP), kas ir svarīgs otrs vēstnesis, kas iesaistīts dažos šūnu procesos, tostarp iekaisumos un imūnsistēmā.
Ievadot, tas darbojas kā PDE4 inhibitors, saistoties ar PDE4 enzīmiem un kavējot to katalītisko aktivitāti, izraisot paaugstinātu intracelulāro cAMP līmeni. CAMP palielināšanās modulē daudzu pakārtoto efektormolekulu, piemēram, proteīnkināzes A un cAMP atbildes elementu saistošā proteīna (CREB), aktivitāti, kas regulē gēnu ekspresiju imūnās un iekaisuma reakcijās. Tas galu galā noved pie iekaisuma mediatoru pazemināšanās un pretiekaisuma mediatoru paaugstināšanas ietekmētajos audos.
Piemēram, nepareiza imūnreakcija psoriātiskā artrīta gadījumā palielina sinoviālās šūnas, izraisot locītavu iekaisumu, diskomfortu un zudumu. Tās darbības mehānisms, inhibējot PDE4, palīdz mazināt šo iekaisuma reakciju, samazinot audzēja nekrozes faktora alfa (TNF-), interleikīna 23 (IL-23) un citu pro-iekaisuma citokīnu līmeni, vienlaikus palielinot pretiekaisuma citokīni, tādējādi atvieglojot simptomus, kas saistīti ar psoriātisko artrītu.
Psoriāze var izraisīt novirzes no keratinocītu proliferācijas, kā rezultātā ādas aplikumi kļūst paaugstināti, sarkani un zvīņaini. Tā PDE4 inhibīcija palīdz regulēt ādas šūnu apriti un iekaisumu, izmantojot līdzīgus mehānismus, būtiski uzlabojot psoriāzes pazīmes un simptomus skartajiem indivīdiem.
Turklāt tā daudzpusīgās imūnmodulējošās spējas veicina tā efektivitāti citu iekaisuma stāvokļu ārstēšanā, izņemot psoriātisko artrītu un psoriāzi. Šīs īpašības ir izraisījušas pastāvīgu pētījumu par tā potenciālu citu autoimūnu traucējumu, piemēram, Behčeta slimības un atopiskā dermatīta, ārstēšanā.

Kādai ārstēšanai lieto Apremilast
1. Psoriātiskais artrīts: tas ir atļauts ārstēt psoriātisko artrītu — tā ir artrīta forma, ar kuru saskaras arī daži cilvēki ar psoriāzi. Papildus tam, ka psoriātiskais artrīts izraisa locītavu stīvumu, tūsku un sāpes, tas mazina iekaisumu un atvieglo slimības simptomus.

2. Psoriāze: tā ir apstiprināta arī psoriāzes ārstēšanai. Sarkanais izskats raksturo pastāvīgu psoriāzi, ko raksturo zvīņaini ādas plankumi. Tā pretiekaisuma īpašības palīdz uzlabot ādas bojājumus cilvēkiem ar psoriāzi.

3. Behčeta slimība. Tā ir izrādījusies daudzsološa Behčeta slimības ārstēšanā. Behčeta slimība ir rets un sarežģīts stāvoklis, kas var ietvert vairākas sistēmas, tostarp atkārtotas mutes un dzimumorgānu čūlas, ādas bojājumus un uveītu (acs iekaisumu). Tās spēja modulēt imūnās atbildes var palīdzēt kontrolēt Behčeta slimības izpausmes.

Apremilast blakusparādības

Kuņģa-zarnu trakta simptomi: Apremilasts var izraisīt kuņģa-zarnu trakta blakusparādības, piemēram, caureju, sliktu dūšu un vemšanu.

Svara zudums: Dažiem cilvēkiem tās lietošanas laikā var rasties svara zudums. Svarīga ir svara izmaiņu uzraudzība un ziņošana par ievērojamu svara zudumu veselības aprūpes sniedzējam.

Depresija un pašnāvnieciska uzvedība: Retos gadījumos tā ir saistīta ar nelabvēlīgiem psiholoģiskiem rezultātiem, piemēram, depresiju un pašnāvības domām. Pacientiem nekavējoties jāziņo savam veselības aprūpes sniedzējam par jebkādām garastāvokļa, uzvedības vai domāšanas izmaiņām.

Galvassāpes: galvassāpes ir bieža apremilast blakusparādība. Personām, kurām ir smagas vai pastāvīgas galvassāpes, jāmeklē medicīniskā palīdzība.

Elpošanas ceļu infekcijas: Augšējo elpceļu infekcijas, tostarp saaukstēšanās un gripa, var kļūt biežākas. Indivīdiem jābūt modriem attiecībā uz jebkādām slimības pazīmēm un nekavējoties jāziņo par šādiem simptomiem savam veselības aprūpes sniedzējam.

Samazināts balto asins šūnu skaits: tas var samazināt balto asins šūnu daudzumu, kas ķermenim nepieciešams imūnsistēmas pienākumu veikšanai. Ārstēšanas laikā ar apremilastu parasti ieteicams regulāri kontrolēt asins šūnu skaitu.

Ja vēlaties uzzināt API izejvielu ražotāju, varat sazināties ar Xi'an Sonwu. Noklikšķiniet uz e-pasta, un pēc tam iegūsit augstas kvalitātes apremilast.
E-pasts:sales@sonwu.com